ISDN
Diah Chandra P.I.Putri
F/KP/VII
04.07.1792
1. Deskripsi
| | |||||||
| Sifat Fisikokimia | : | Isosorbid berbentuk kristal roset berwarna putih, sedikit larut dalam air dan mudah larut dalam alkohol | |||||
| | : | | |||||
2. Golongan/Kelas Terapi: Obat Kardiovaskuler
Nama Dagang
| - Hapisor | - Isoket | - Isoket IV | - Isordil | |
| - Isosorbide Dinitrate | - Sorbidin | - Vascardin | - Cedocard/Cedocard Retard |
3. Indikasi
Pencegahan dan pengobatan angina pektoris; untuk gagal jantung kongestif; untuk mengurangi
rasa nyeri, disfagia dan spasme pada esofagus dengan reflak gastroesofagus.
4. Dosis, Cara Pemberian dan Lama Pemberian
Dosis dewasa (untuk lanjut usia harus diberikan dosis harian terendah dan selanjutnya dititrasi).
Oral : Angina : 5-40 mg, 4 kali sehari, atau 40 mg setiap 8-12 jam, sediaan sustained release.
Sublingual: 2.5-5 mg setiap 5-10 menit, maksimum 3 dosis selama 15-30 menit, juga dapat digunakan 15 menit sebelum melakukan aktivitas untuk mencegah terjadinya serangan (profilaksis).
Gagal jantung kongestif : dosis awal : 20 mg, 3-4 kali sehari. Dosis target : 120-160 mg/hari dalam dosis terbagi, digunakan secara kombinasi dengan hidralazin.
Spasme pada esofagus (unlabeled use) : 5-10 mg sebelum makan. Sublingual : 2.5 mg setelah makan.
5. Farmakologi
Pemberian isosorbid dinitrat per oral diabsorpsi cepat dari saluran gastrointestinal dan dari metabolisme fase pertama didapat bioavailabilitas sekitar 25% (berkisar dari 10-90%); dan bioavailabilitas meningkat pada penggunaan kronis. Pemberian sublingual akan didapat bioavailabilitas 45-59%. Bioavailabilitas bentuk lepas terkendali sekitar 75%. Onset isosorbid mulai 7.5-45 menit setelah pemberian dan lebih lama pada bentuk lepas lambat. Durasi pada pemberian sublingual adalah 45 menit hingga 2 jam, sementara bentuk konvensional sekitar 2-6 jam, dan tablet lepas lambat 10-14 jam.
6. Kontraindikasi
Hipersensitivitas terhadap isosorbid dinitrat atau komponen lain dalam formulasi; hipersensitif terhadap nitrat organik; penggunaan bersama penghambat phosphodiesterase-5 (PDE-5) (sildenafil, tadalafil, or vardenafil); glaukoma angle-closure( peningkatan tekanan intraocular); trauma kepala atau perdarahan serebral (peningkatan tekanan intrakranial); anemia berat.
7. Efek Samping
Kardiovaskuler: Hipotensi, hipotensi postural, pallor, kolaps kardiovaskuler, takikardi, syok, kemerahan, edema perifer. SSP: sakit kepala (paling sering), pusing (karena perubahan tekanan darah), tidak bisa tidur.
Gastrointestinal: Mual, muntah, diare.
Genitourinari: inkontinensia urin.
Hematologi: Methemoglobinemia (jarang, bila overdosis).
Neuromuskuler & skelet: Lemah/letih. Mata: Pandangan kabur.
Insiden hipotensi dan efek yang tidak diharapkan akan meningkat bila digunakan bersama sildenafil.
Efek samping lain (1-10% paisne) : bengkak, CHF, hipertensi, takikardi, aritmia, hypotensi, miocardial infark, demam, infeksi,sepsis, perubahan berat badan, asma, sindrom seperti flu, hipergikemi, hipoglikemi, pneumonia, depresi pernafasan.
8. Pengaruh
Terhadap Kehamilan : Isosorbid dinitrat diklasifikasikan dalam kategori C pada kehamilan. Meskipun tidak dilakukan penelitian pada manusia, tetapi penelitian pada binatang menunjukkan adanya efek yang tidak diharapkan pada janin. Jadi apabila memutuskan pemberian obat ini pada kehamilan, harus dipertimbangkan keuntungan terhadap ibu dan risikonya terhadap janin.
Terhadap Ibu Menyusui : Tidak diketahui apakah isosorbid dinitrat atau metabolitnya diekskresikan dalam ASI. Karena banyak obat diekskresikan dalam ASI, hati-hati bila diberikan pada ibu menyusui.
Terhadap Anak-anak : Keamanan dan efektivitas isosorbid dinitrat pada anak-anak tidak diketahui.
9. Mekanisme Aksi
Menstimulasi c-GMP intraseluler sehingga menyebabkan relaksasi otot polos baik pada arteri maupun vena. Menurunkan tekanan ventrikel kiri (preload) dan dilatasi arterial sehingga menurunkan resistensi arterial (afterload). Hal ini akan menurunkan kebutuhan oksigen sekaligus adanya dilatasi arteri koroner akan memperbaiki aliran darah pada derah iskemik.
Monitoring Penggunaan Obat
Kaji kondisi pasien yang memerlukan perhatian (mis, hipovolemia, hipotensi, dan infark ventrikular kanan). Kaji adanya potensial interaksi dengan obat-obat lain yang diminum pasien. Dapat terjadi toleransi dan diperlukan dosis yang tepat untuk meminimalkan toleransi. Kaji efektivitas terapi dan efek yang tidak diharapkan (mis, hipotensi, toleransi) pada interval penggunaan yang teratur. Pada penghentian obat, lakukan secara bertahap. Informasikan pada pasien cara penggunaan, kemungkinan efek samping dan melaporkan efek yang tidak diharapkan.
